同为扩血管药，治疗起着有何大差异？

六十年代七十年代，美国人 Murad 等分析了同分异构体廓张血管的主导作用，发现其能使秘密组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使酸度提高，但是只能代谢为 NO 后发挥廓血管主导作用。

NO-cGMP 信号渠道主导作用的论述也为解毒物的开发设计指引了侧向，一不足之处是提高某一秘密组织内的 NO 酸度而发挥主导作用，另外一不足之处是增加某些秘密组织中 cGMP 酸度。本期问答，我们就来探讨现今特指的 PDE 解毒物。

本期问答：同为廓血管解毒，服用主导作用有何大相异？

现今特指的 PDE 解毒物主要有哪几大类？各类的都是解毒物分别是什么？

哪一类 PDE 解毒物可用以服用 COPD？

米力农作为 PDE-3 解毒物，其畸变与血糖存在何种彼此间？

西地那非、伐地那非属于哪一类 PDE 解毒物？此类解毒物在采用时必需注意哪些风险？

参考回答

1. PDE-3 解毒物：格特他唑、米力农

（1）格特他唑

抗白细胞解毒物，其 CFDA 批准哮喘为用以间歇性跛行、公共卫生脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他病理系统设计参考如公共卫生 PCI 术后后病变。本品，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、副主导作用必要增减血糖。

基于日本这群人的 CSPSⅡ试验，说明格特他唑在公共卫生脑卒中不足之处近似于药物，出血性事件的年致死率要比药物组的愈来愈较低，但引起的头痛、腹泻、失眠、呼吸困难和心动过速等愈来愈近似于于，停用格特他唑的病变数量比停服用物的多。

（2）米力农

正性肌力主导作用和血管廓张解毒物，其 CFDA 批准哮喘是用以其他治果欠佳的急慢性充血性高血压，其他病理系统设计如服用肺部手术时较低心排血量。

其畸变与血糖有关，小血糖时主要发挥为正性肌力主导作用，但当血糖减轻，达到稳定的最大正性肌力畸变时，其廓血管主导作用也随血糖的增加而加强。

负荷血糖为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢麻醉，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注持续。最大日血糖不大约 1.13 mg/kg。疗程不大约 2 周。肾功能不四轮驱动必需减量及延缓滴注速度。

2. PDE-4 解毒物：饶怀特

FDA 批准用法用以高血压白细胞增大和真性白细胞增大，降较低白细胞生成，具有正性肌力和劳血管主导作用，易导致容器潴留。作为 PDE3 可抑制解毒也能可抑制白细胞的汇聚。与格特他唑、米力农、NSAIDs、抗白细胞解毒物等有鉴于此可增加发生出血的风险。

此外，PDE-4 解毒物还有服用 COPD 的罗氟司特、格特司特以及服用银屑病的阿普司特，现今早已有在不能不上市。

3. PDE-5 解毒物：西地那非、伐地那非、他达那非、双嘧达莫

（1）西地那非、伐地那非、他达那非

此类解毒物最知名，广泛用以男同性恋睾丸外周的服用，由于是血管廓张剂，也可用以降较低动脉M-肺脏动脉高压（美国 FDA 早已有批准将伐地那非用以服用此哮喘）。

这一系列解毒物允许与任何基本上的酯解毒物同时系统设计。采用西地那非后 24 两星期内或采用他达那非后 48 两星期内禁忌采用，即使在这些时间窗之后，似乎仍存在极强的致高血压主导作用。另外，肺脏静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常常会被错误有所区别高血压动脉M-肺脏动脉高压，而肺脏血管廓张解毒如 PDE5 解毒物可使 PVOD 病变的心血管状态显著恶化，故不推荐此类病变采用。

特别注意的是以上胺类的 PDE 解毒物如饶怀特、格特他唑对于高血压（HF）病变有潜在危害，要分析报告风险。而 PDE-5 解毒物对有临界性高血压和/或较低容量状态的 HF 病变有采用风险。

（2）双嘧达莫

CFDA 哮喘用以抗白细胞汇聚、公共卫生病变。此外，尚可用以公共卫生脑卒中（与药物有鉴于此），用以华法林的辅助服用以增强其抗栓主导作用（如 FDA 哮喘防止肺部瓣膜置换术术后病变），以及肾病癫痫。

PDE-5 解毒物还有未有在不能不上市的服用服用支气管关节炎、喘息M-支气管炎的扎普司特等。

4. 非胺类 PDE 解毒物：茶碱类解毒物

作为支气管廓张剂其管控慢性关节炎的能力在于有抗炎、免疫调节及维护支气管的主导作用。茶碱类对急性心肌梗塞、活动性消化溃疡、未有经管控的癫痫病变停止使用。而多索茶碱不良反应致死率较较低，病理耐受性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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