艾伯维放弃 Filgotinib 转而共同开发自有 JAK 抑制剂 ABT-494

艾伯维将从 Galapagos 许可获得的一款 JAK 类似物有权予以交回，并转而年底前要将其自己的口服推进到 3 期实验所。艾伯维的 ABT-494 在两项对氨甲蝶呤或一种囊肿因子（TNF）阻滞剂没有充分鼓动的类风湿类风湿性病症参与的实验所获得阳性结果，而这些结果也促成艾伯维尽快放弃 Galapagos 的 JAK 类似物。

这项尽快对德国 Galapagos 的股市导致重大制约，在高盛获悉艾伯维尽快交回 Filgotinib 的有权时，Galapagos 的股市张口暴跌近 20%。比对人士指出，其中所的原因可能是 Galapagos 口服不太利于的施打及临床前研究中所所观察到的实用性信号（年长者胚胎毒性），但在写这文章时这尚未得到证明。

在 JAK 类似物市场中所，之前的合作伙伴现在将带进一对一的挑战对手，两家美国公司都坚称他们的化合物是「很好的」，他们设法挑战药厂的托法替尼，托法替尼是目前唯一一款获批用于类风湿类风湿性口服的 JAK 类似物。

「我们指出 ABT-494 有可能带进病症一种一流的疗法口服，」艾伯维总裁兼科学官 Severino 称。「在我们显然，由于复杂性原因越来越多于，ABT-494 也提供了重回 3 期联合开发的一种越来越迅速捷径。」

与此同时，Galapagos 声称该美国公司也看到了「Filgotinib 在研发中所的一条迅速捷径」，称该美国公司已在与多家对许可该口服感兴趣的制药美国公司顺利完成洽谈。托法替尼于 2012 年被首次准许用于疗法类风湿类风湿性，今年上半年该口服解决问题 2.24 亿美元营收，这一营收仍是相当温和的，但与 2014 年同期相对差不多是两倍，这表明该产品将要蓄势待发。

这款口服的持续发展已受到 FDA 尽快的制约，FDA 仅有准许该口服 5 mg 一天两次的施打，称 10 mg 施打不被指出有充分的安全性-受益千分之，同时药厂这款经营权口服在欧洲越来越是经受到挫败，欧盟竟未准许这款口服。

与此同时，药厂也面临着其它 JAK 类似物联合开发商的激烈挑战，其中所包括 Incyte 与礼来日用一次的 Baricitinib，这款口服今年底前将完成一项 3 期实验。ABT-494 也将作为一款日用一次的疗法口服顺利完成测试。

JAK 是 Janus 激激酶的缩写，在多种炎症性性疾病及一些类型的癌症中所，有些激酶被作为口服的靶点，而 JAK 就是这一家族中所的一种激酶。这种激酶有独有的HIV-（如 JAK-1、JAK-2 和 JAK-3），所有在研的该类类似物稍有不尽相同，一些HIV-与其它HIV-相对有越来越好的活性。

例如，Baricitinib 对 JAK-3 HIV-不太有活性，而 Galapagos 声称，Filgotinib 对 JAK-1 HIV-有离地的丝氨酸，据这家德国的美国公司称，该口服对 JAK-1 HIV-的丝氨酸越来越是 ABT-494 的三倍。

目前，托法替尼与这些口服之间背后的差异均是猜测，在任何一流的坚称可以判定之前，医师将要等待 3 期结果及潜在的对比实验。与此同时，药厂正设法用托法替尼一种日用一次的抗生素（如果获得准许，其可能于 2016 年年末上市）及新的适应症（如银屑病）来建立其自己的市场领先地位。

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撰稿人： 冯志华